АНТИБИОТИКИ

IАнтибио́тики (греч. anti- против + bios жизнь)

образуемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животных организмов вещества, а также полусинтетические и синтетические аналоги этих веществ, избирательно подавляющие развитие микроорганизмов или клеток злокачественных опухолей.

Возникновение учения об А. связано с открытием в 1929 г.английским исследователем Флемингом (A. Fleming) антимикробного действия плесневого грибка Penicillium, активное начало которого было названо пенициллином. В очищенном виде пенициллин был получен в Великобритании в 1940 г.Флори и Чейном (Н.W. Florey, Е.В. Chain) и независимо от них в СССР в 1942 г.З.В. Ермольевой и Т.И. Балезиной. Разработка методов биологического синтеза, выделения и очистки пенициллина, создание его лекарственных форм обеспечили возможность медицинского применения антибиотиков.

Описано более 6 тыс. природных А., многие десятки тысяч полусинтетических производных. Наибольшее практическое значение имеют около 50 антибиотиков, выпускаемых в разнообразных лекарственных формах.

Различают А. узкого спектра антимикробного действия, активные преимущественно в отношении грамположительных (природные или некоторые полусинтетические Пенициллины,Макролиды,фузидин, линкомицин и др.) или грамотрицательных (полимиксины) микроорганизмов; широкого спектра, активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (Тетрациклины,Аминогликозиды,левомицетин, некоторые полусинтетические пенициллины, Цефалоспорины,рифампицин); противотуберкулезные (стрептомицин, канамицин, рифампицин, флоримицин, циклосерин); противогрибковые (нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.); действующие на простейших (мономицин); противоопухолевые (актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.). Кроме того, получены А., действующие на гельминты (гигромицин В), а также А., обладающие свойствами иммунодепрессантов, например циклоспорин А (см. Иммунокорригирующие средства).

По основным механизмам противомикробного действия выделяют А., угнетающие синтез клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины, А. из группы ванкомицина); нарушающие функции рибосом и процессы синтеза белков в микробных клетках (макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, линкомицин); изменяющие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов и обладающие детергентным действием на них (полимиксины, нистатин, леворин, амфотерицин В и др.); нарушающие синтез РНК бактерий (рифампицин). Механизмы действия противоопухолевых А обусловлены главным образом нарушением метаболизма ДНК и РНК опухолевых клеток.

По характеру противомикробного действия А. разделяют на бактерицидные (быстро вызывающие гибель микробных клеток) и бактериостатические (задерживающие рост и размножение микробных клеток). Бактерицидным действием обладают в основном А., угнетающие синтез клеточной стенки, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов или блокирующие вних синтез РНК. Для подавляющего большинства А., нарушающих внутриклеточный синтез белка и функции рибосом, характерно бактериостатическое действие на микроорганизмы. Исключением являются А. из группы аминогликозидов, которые отличаются тем, что не только нарушают функции рибосом и внутриклеточный синтез белка, но и, вероятно, вторично (непрямым путем) угнетают синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Избирательность действия А. разных групп неодинакова. Наиболее высокой избирательностью действия отличаются пенициллины и цефалоспорины. т.к. они вмешиваются в процессы синтеза специфических белков клеточной стенки микроорганизмов и не влияют на синтез клеточных мембран макроорганизма, в образовании которых участвуют белковые субстраты, существенно отличающиеся от белков микробных клеток по химическому строению. Низкой избирательностью действия характеризуются противоопухолевые антибиотики, которые влияют на метаболизм ДНК и РНК не только в малигнизированных, но и в нормальных (особенно в быстро пролиферирующих) клетках организма. Этим обусловлена выраженная токсичность противоопухолевых антибиотиков.

Эффективность антибиотикотерапии определяется несколькими факторами. Прежде всего следует учитывать спектр противомикробного действия А. Поскольку многие болезни (например, брюшной и сыпной тифы, сифилис, сибирская язва, чума, туберкулез) вызываются определенными видами возбудителей, при таких заболеваниях А. с соответствующими спектрами противомикробного действия назначают обычно сразу после установления клинического диагноза, т.е. до выделения и идентификации возбудителя. При раневых инфекциях, пневмониях, менингитах, инфекции мочевых путей и т.п. выбор А. целесообразно проводить на основе идентификации возбудителя (или ассоциации возбудителей) и изучения антибиотикограммы, что требует значительных затрат времени. Однако при этих болезнях антибиотикотерапию необходимо начинать в возможно более ранние сроки после установления диагноза, поэтому в таких случаях обычно назначают какой-либо А. широкого спектра действия (например, ампициллин, цефалоспорины, канамицин, тетрациклины) или сочетания этих антибиотиков (например, ампициллин с канамицином). В последующем (после выделения возбудителей и изучения их антибиотикограммы) при необходимости проводят соответствующую коррекцию антибиотикотерапии.

Для достижения терапевтического эффекта используют обычно антибиотики с бактериостатическим действием. При тяжелых инфекциях (например, сепсисе, менингококковой инфекции), а также при инфекционных заболеваниях у лиц с ослабленным иммунитетом применяют А. с бактерицидным типом действия.

В процессе антибиотикотерапии важное значение имеет назначение оптимальных доз и способов введения препаратов с учетом их фармакокинетики в организме больного. Оптимальными являются такие дозы А., при которых концентрация А. в крови в 2—3 раза превышает величину его минимальной подавляющей концентрации в отношении выделенного возбудителя. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью при выборе А. и определении их доз необходимо принимать во внимание особенности фармакокинетики отдельных препаратов. Так, среди А. имеются препараты (гентамицин, сизомицин, стрептомицин, карбенициллин, цефалоридин, цефалексин и др.), выделение которых значительно уменьшается при почечной недостаточности, что способствует усилению их токсичности при данной патологии. Дозы таких А. уменьшают в соответствии со степенью нарушения выделительной функции почек (по клиренсу креатинина). Коррекцию доз некоторых А. (препаратов бензилпенициллина, ампициллина, оксациллина, линкомицина и цефалотина) проводят только при клиренсе креатинина менее 30мл/мин. Выделение эритромицина, доксициклина, левомицетина, рифампицина и фузидина из организма при почечной недостаточности не изменяется, поэтому эти А. при нарушениях выделительной функции почек назначают в обычных дозах.

При тяжелом течении инфекционных болезней применяют обычно препараты А. для парентерального введения. Для лечения кишечных инфекций (дизентерии, энтеритов и др.) используют препараты А., предназначенные для приема внутрь. При необходимости прибегают к местному введению А., например внутриплеврально при плевритах, в брюшную полость при перитонитах. Эффективность антибиотикотерапии во многом определяется ее оптимальной продолжительностью: лечение А. должно проводиться до стойкого закрепления терапевтического эффекта.

Комбинации А. применяют с целью расширения спектра действия и усиления антибактериального эффекта, а также снижения частоты и выраженности побочного действия. Комбинированная антибиотикотерапия показана в основном в следующих случаях: в начале лечения при подозрении на смешанную инфекцию (вызываемую ассоциацией возбудителей) и тяжелом течении заболевания; с целью усиления антибактериального эффекта (например, пенициллин + стрептомицин при септическом эндокардите или заболеваниях дыхательных путей, вызванных гемофильными палочками); для предупреждения или замедления образования резистентных форм при назначении макролидов, фузидина и других А., характеризующихся быстрым развитием устойчивых к их действию возбудителей; с целью снижения лечебных доз А., обладающих токсичностью (например, гентамицин + карбенициллин при лечении синегнойной инфекции). При выборе комбинации следует избегать сочетаний А. с бактерицидным и бактериостатическим типом действия, т.к. бактериостатические А., как правило, значительно ослабляют противомикробный эффект бактерицидно действующих препаратов.

Антибиотикопрофилактику и предупредительную антибиотикотерапию применяют при угрожающей инфекции до развития клинических симптомов заболевания и с целью элиминации возбудителей (например, для предупреждения развития бленнореи у новорожденных, при обширных ранах, при контакте с больным чумой, для предупреждения бактериальных осложнений вирусных инфекций).

Резистентность (устойчивость) микроорганизмов к А. является сложной проблемой, возникающей на всех этапах химиотерапии бактериальных инфекций. Различают природную и приобретенную устойчивость микроорганизмов. Природная устойчивость определяется свойствами самого вида или рода микроорганизмов. Приобретенная устойчивость связана с изменением генома микробной клетки за счет мутаций и отбора устойчивых вариантов под влиянием А. Существует два типа приобретенной устойчивости: путем одноступенчатой мутации (так называемый стрептомициновый тип), когда нарастание устойчивости после контакта с А. возникает быстро, и путем многоступенчатых мутаций (так называемый пенициллиновый тип), когда развитие устойчивости происходит медленно, ступенеобразно. Передаваемая (трансмиссивная) резистентность связана с переносом генов резистентности к А. (иногда одновременно к ряду А. — множественная резистентность) от одного микроорганизма к другому с помощью внехромосомных генетических элементов — плазмид и транспозонов. Биохимические механизмы резистентности микроорганизмов к А. обусловлены инактивацией А. за счет действия специфических ферментов, образуемых устойчивыми микроорганизмами (резистентность к пенициллинам, аминогликозидам), изменением мишени действия А. (к тетрациклинам, макролидам и др.), затруднением транспорта А. через клеточную стенку возбудителя.

Побочные явления при антибиотикотерапии могут быть разделены на 3 основные группы: аллергические, токсические и связанные с химиотерапевтическим эффектом А. Аллергические реакции могут возникать при применении большинства А., однако они различаются по характеру, тяжести течения и исходу; их возникновение не зависит от дозы, но они усиливаются при увеличении доз. К опасным для жизни относят Анафилактический шок,отек гортани: к неопасным для жизни — кожный зуд, крапивницу, конъюнктивит, ринит и др. Частота возникновения и тяжесть аллергических реакций при антибиотикотерапии определяются в основном аллергогенными свойствами А. и продуктов их превращения в организме, способами введения препаратов (аллергические реакции чаще возникают при местном и ингаляционном применении А.) и индивидуальной чувствительностью больных. Аллергические реакции наиболее часто наблюдаются при назначении А. из группы пенициллинов, особенно при применении длительно действующих препаратов (бициллинов).

Побочные эффекты токсического характера при антибиотикотерипии связаны со свойствами и механизмом действия А. Их выраженность обусловлена дозой введенного препарата, способом введения, его взаимодействием с другими лекарственными средствами, а также состоянием больного. Рациональное применение А. предусматривает выбор не только наиболее активного, но и наименее токсичного препарата, а также назначение его в дозах, безвредных для организма больного. Особой осторожности требует лечение новорожденных и детей раннего возраста, лиц пожилого возраста (вследствие особенностей процессов экскреции и метаболизма, нарушений водного и электролитного обмена).

Токсические эффекты обусловлены воздействием А. на отдельные органы и ткани. Так, нейротоксические осложнения связаны с поражением слуховых ветвей VIII пары черепных нервов (при использовании мономицина, канамицина, стрептомицина, флоримицина, ристомицина), влиянием на вестибулярный аппарат (при назначении стрептомицина, флоримицина, канамицина, неомицина гентамицина). В отдельных случаях при введении некоторых А. наблюдаются и другие нейротоксические осложнения (поражение зрительного нерва, полиневриты, головные боли, нервно-мышечная блокада). Нефротоксическое действие оказывают А. различных групп: полимиксины, аминогликозиды, цефалоспорины, амфотерицин В, гризеофульвин, ристомицин и др. Нефротоксические реакции чаще возникают у больных с нарушением выделительной функции почек. Для предупреждения нефротоксических реакций необходимо выбирать А., дозы и схемы его применения с учетом клинико-лабораторных данных о состоянии выделительной функции почек, а лечение проводить под постоянным контролем концентрации препарата в моче и крови. Токсическое действие А. на желудочно-кишечный тракт связано с их местнораздражающим влиянием на слизистые оболочки и проявляется тошнотой, рвотой, анорексией, болями в области живота, поносом. Угнетение кроветворения (иногда вплоть до гипо- и апластической анемии) наблюдается при применении левомицетина и амфотерицина В; гемолитическая анемия может возникать при использовании левомицетина. Имеются А., главным образом обладающие противоопухолевой активностью, которые оказывают прямое иммунодепрессивное действие. Наряду с этим некоторые антибактериальные А., например эритромицин, обладают иммуностимулирующим эффектом. Проявления эмбриотоксического действия могут отмечаться при лечении беременных стрептомицином, канамицином, неомицином, тетрациклином. В связи с возможным действием на плод применение токсичных А. в последние 3—6°нед. беременности противопоказано.

Побочные явления, связанные с антимикробным эффектом А., выражаются в развитии Дисбактериоза и нарушений формирования специфического иммунитета при антибиотикотерапии бактериальных инфекций (например брюшного тифа).

Частота и выраженность побочных явлений при антибиотикотерапии (на основании анализа статистических данных) не превышает те же показатели при назначении других лекарственных препаратов (а иногда бывает значительно ниже). При соблюдении основных принципов рационального назначения А. удается добиться оптимального эффекта и свести к минимуму побочные явления.

См. также Противоглистные средства,Противогрибковые средства,Противоопухолевые средства,Противотуберкулезные средства (Противотуберкулёзные средства).

Библиогр.:Ланчини Д. и Паренти Ф. Антибиотики, пер. с англ., М., 1985; Навашин С.М. Современные проблемы антибактериальной терапии, Тер. арх., т. 60, № 8, с. 3, 1988; Навашин С.М. и Фомина И.П. Рациональная антибиотикотерапия, М., 1982; Руководство по инфекционным болезням, под ред. В.И. Покровского и К.М. Лобана, М., 1986.

IIАнтибио́тики (antibiotica; Анти- + греч. bios жизнь)

вещества, продуцируемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животного организма, обладающие способностью избирательно подавлять развитие микроорганизмов или клеток некоторых опухолей.

антибиотики—Те кто бывал в Европе вероятно обращали внимание на памятники жертвам чумы стоящие на центральных площадях таких крупных городов как например Вена. Они красноречивое нап...100 знаменитых изобретений
антибиотики—Вещества синтезируемые микроорганизмами подавляющие рост и размножение микробов бактерий и вирусов. Не обладая полностью избирательным действием попадая в больной организ...Адаптивная физическая культура
антибиотики—АНТИБИОТИКИ от анти. и греч. bios жизнь специфич. химич. вещества образуемые микроорганизмами и способные в малых колвах оказывать избират. токсич. действие на др. микро...Биологический энциклопедический словарь
антибиотики—от Анти. и греч. bоs жизнь вещества биологического происхождения синтезируемые микроорганизмами и подавляющие рост бактерий и других микробов а также вирусов и клеток. М...Большая Советская энциклопедия II
антибиотики—antibiotica анти греч. bios жизнь вещества продуцируемые микроорганизмами высшими растениями или тканями животного организма обладающие способностью избирательно подавля...Большой медицинский словарь
антибиотики—от анти. и греч. bios жизнь органические веществаобразуемые микроорганизмами и обладающие способностью убивать микробовили препятствовать их росту. Антибиотиками называ...Большой энциклопедический словарь II
антибиотики—АНТИБИОТИКИ от анти. и греч. bios жизнь органические вещества образуемые микроорганизмами и обладающие способностью убивать микробов или препятствовать их росту. Антиби...Большой Энциклопедический словарь V
антибиотики—антибиотики от греч. anti приставка означающая противоположность или враждебность и bios жизнь специфические продукты жизнедеятельности микроорганизмов обладающие проти...Ветеринарный энциклопедический словарь
антибиотики—от анти. кi греч. biosжизнь органич. вва образуемые микроорганизмами и обладающие способностью убивать или подавлять развитие др. микроорганизмов. А. наз. также антибакте...Естествознание. Энциклопедический словарь
антибиотики—от анти. и греческого bios жизнь органические вещества образуемые микроорганизмами и обладающие токсическим действием по отношению к другим микроорганизмам. Антибиотикам...Иллюстрированный энциклопедический словарь
антибиотики—антыбтык...Кароткі расейска-беларускі фармакалагічны слоўнік
антибиотики—ов мн. ед.em антибиотикstrong а м.em.Вещества биологического происхождения способные подавлять жизнедеятельность болезнетворных микроорганизмов.[От греч. против и жиз...Малый академический словарь
антибиотики—вещества обладающие способностью подавлять развитие микробов или клеток некоторых опухолей. Источник Медицинская Популярная Энциклопедия...Медицинские термины
антибиотики—приставка АНТИ корень БИО суффикс Т суффикс ИК окончание И Основа слова АНТИБИОТИКВычисленный способ образования слова Приставочносуффиксальный или префиксальносуффи...Морфемный разбор слова по составу
антибиотики—АНТИБИОТИКИstrong вещества способные приостановить рост или уничтожить БАКТЕРИИ и другие микроорганизмы. Многие антибиотики сами вырабатываются микроорганизмами бактериям...Научно-технический энциклопедический словарь
антибиотики—АНТИБИОТИКИ от анти . и греч. bios жизнь органические вещества образуемые микроорганизмами и обладающие способностью убивать микробов или препятствовать их росту. Антиби...Новый большой англо-русский словарь II
антибиотики—антибиотики мн. Вещества микробного происхождения избирательно подавляющие жизнедеятельность определенных микроорганизмов....Новый толково-словообразовательный словарь русского языка
антибиотики—б. эко. юр. антибиотиктер...Орысша-қазақша салааралық терминологиялық сөздік
антибиотики—.Антибиотики лат. anti против греч. bios жизнь вещества природного или полусинтетического происхождения подавляющие рост живых клеток чаще всего прокариот или простей...Официальная терминология
антибиотики—Мн. ед. антибиотик м antibiotiklr....Русско-азербайджанский словарь
антибиотики—антибиотики мн. м.uantibioticsвводить антибиотики больному administer antibioticsизвлекать антибиотики при производстве isolate antibioticsантибиотики оказывают бактери...Русско-английский политехнический словарь
антибиотики—антибиотики мн. ед. антибиотик м.iantibiotics...Русско-английский словарь
антибиотики—антибиотики мн. ед. антибиотик м. antibiotics....Русско-английский словарь II
антибиотики—antibiotics вводить антибиотики извлекать антибиотики очищать антибиотики устойчивый к антибиотики...Русско-английский технический словарь
антибиотики—Антибиотиuци мн...Русско-болгарский словарь
антибиотики—м. мн. ч. antibiotici m pl...Русско-итальянский политехнический словарь
антибиотики—антибиотиктер...Русско-казахский терминологический словарь «Биология»
антибиотики—mng c kng shng sfdn антибиотикyngkng jn s kng shng s. мн. ampLTед.ampGT антибиотик ampLTмampGTem kngshngs...Русско-китайский словарь
антибиотики—мн. ч. ед. антибиотик Antibiotika pl sg Antibiotikum n....Русско-немецкий словарь
антибиотики—антибиотикимн. ед. антибиотик м мед. ....Русско-новогреческий словарь
антибиотики—мн фрмu antibiticos mpl...Русско-португальский словарь
антибиотики—мн. ед.u антибиотик м antibiyotikler...Русско-турецкий словарь
антибиотики—antibiotika...Русско-чешский словарь
антибиотики—сущ.множ. един антибиотик а муж.антибиотиксем микробсене рчеме паман япаласем...Русско-чувашский словарь
антибиотики—antibitika.strong antibiotika...Русско-шведский словарь
антибиотики—от греч anti против и bios жизнь специфич. хим. вва продуцируемые микроорганизмами и способные избирательно подавлять развитие др. микроорганизмов. К А. в широком смыс...Сельскохозяйственный энциклопедический словарь
антибиотики—высокоактивные вещества биологического происхождения подавляющие рост микроорганизмов бактерий вирусов и других организмов....Словарь ботанических терминов
антибиотики—антибиотики анти. гр.em bios жизнь вещества биологического происхождения подавляющие рост бактерий и других микроорганизмов а также вирусов и клеток синтезируются гл. обр...Словарь иностранных слов русского языка
антибиотики—антибиотики antibiotica антиi греч. bios жизнь вещества продуцируемые микроорганизмами высшими растениями или тканями животного организма обладающие способностью избира...Словарь медицинских терминов
антибиотики—антибиотики специфические хим. вещества образуемые микроорганизмами способные в малых количествах оказывать избирательное токсическое действие на другие микроорганизмы и ...Словарь микробиологии
антибиотики—АНТИБИОТИКИ от анти. и греческого bios жизнь органические вещества образуемые микроорганизмами и обладающие токсическим действием по отношению к другим микроорганизмам. ...Современная энциклопедия
антибиотики—АНТИБИОТИКИ от анти . и греч. bios жизнь органические вещества образуемые микроорганизмами и обладающие способностью убивать микробов или препятствовать их росту. Антиби...Современный энциклопедический словарь
антибиотики—антибиотики [анти. гр. bios жизнь] вещества биологического происхождения подавляющие рост бактерий и других микроорганизмов а также вирусов и клеток синтезируются гл. об...Толковый словарь иностранных слов
антибиотики—АНТИБИОТИКИ ов ед. антибиотик а м. Биологически активные веществамикробного животного растительного происхождения а такжесинтезированные могущие подавлять жизнеспособност...Толковый словарь Ожегова
антибиотики—антибиотики антибиотики ов ед. ч. антибиотик а м. Биологически активные вещества микробного животного растительного происхождения а также синтезированные могущие подавлят...Толковый словарь русского языка II
антибиотики—АНТИБИОТИКИ ов ед. антибиотик а м. Биологически активные вещества микробного животного растительного происхождения а также синтезированные могущие подавлять жизнеспособно...Толковый словарь русского языка
антибиотики—от греч. andприставка означающая противодействие и biosжизнь вва синтезируемые микроорганизмами и продукты хим. модификации этих вв избирательно подавляющие рост патогенн...Химическая энциклопедия
антибиотики—АНТИБИОТИКИ биологически активные вещества синтезируемые микроорганизмами высшими растениями или тканями животного организма и способные оказывать ингибирующее или леталь...Экологический словарь
антибиотики—АНТИБИОТИКИвырабатываемые микроорганизмами химические вещества которые способны тормозить рост и вызывать гибель бактерий и других микробов. Противомикробное действие ант...Энциклопедия Кольера II