ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

(антихолинергические, холиноблокирующие, холинолитики), лек. в-ва, предупреждающие, ослабляющие и прекращающие взаимод. нейромедиатораацетилхолинаи холиномиметич. средств с холинорецепторами. В связи с наличием в центральной и периферич. нервных системах м- и н-холинорецепторов (см.Холиномиметические средства)X. с. подразделяют на м-Х. с. и н-Х. с.
Среди н-Х. с. в соответствии с особенностями локализации, строения и функций рецепторов выделяют две группы:
1) в-ва, влияющие преим. на передачу нервного возбуждения в ганглионарных синапсах -ганглиоблокирующие средства;
2) в-ва, вызывающие блокаду проведения нервных импульсов в нервно-мышечных синапсах - периферич. миорелаксанты, иликурареподобные средства.
К м-Х. с. (м-антагонистам) относятсяатропин,а также ряд родственных ему алкалоидов и синтетич. производных, в частности гиосциамин, скополамин (см.Тропановые алкалоиды),платифиллин (см.Пирролизидиновые алкалоиды).Эта группа X. с. включает также аминоалкиловые эфиры дифенилгликолевой (бензиловой) и фенилциклогексилгликолевой к-т, эфиры 3-хинуклидинола, 3-тропанола и скопина с гликолевыми к-тами. Считают, что наиб. активные м-Х. с. комплементарно взаимод. с активным центром м-холинорецепторов, а менее активные - с др. их участками. Для большинства активных м-Х. с. характерно наличие в структуре замещенной аммониевой группы, циклич. радикала в кислотной части молекулы, цепи, соединяющей катионную группу с циклич. радикалом, и гидроксильной группы, связанной с тем же атомом С, к к-рому присоединены циклич. радикалы. Важную роль во взаимодействиях играет пространств. расположение перечисленных функц. групп. Высокой избирательностью в отношении периферич. м-холинорецепторов обладают нек-рые четвертичные аммониевые соед., к-рые из-за высокой полярности слабо или вовсе не проникают через гистогематич.барьеры. Поэтому они не оказывают действия на центр. нервную систему, а благодаря повышению полярности более полно взаимодействуют с холинорецепторами. К таким периферич. X. с. относятся метацин
(C₆H₅)₂C(OH)COOCH₂CH₂N+(CH₃)₃I^-, тровентол (ф-ла I), фубромеган (II), пирензепин (III).

Среди препаратов, преим. действующих на центр. нервную систему, - "центр. холинолитиков", выделяют в-ва с м-холинолитич. активностью - скополамин, амизил (C₆H_S)₂C(OH)COOCH₂CH₂N(C₂H₅)₂xHC1; в-ва с н-холинолитич. активностью - спазмолитин (C₆H₅)₂CHCOOCH₂CH₂N(C₂H₅)₂хHC1, ганглерон (см.Спазмолитические средства)и др.; в-ва смешанного действия, влияющие на н- и м-холинорецепторы,- апрофен (C₆H5)₂(CH3)CCOOCH₂CH₂N(C₂H₅)₂х HC1 и др. Центр. холинолитики используют при лечении паркинсонизма и др. заболеваний экстрапирамидной системы, а также в качестве транквилизаторов.
Для большинства м-Х. с. периферического и смешанного (центрального и периферического) действия характерными фармакологич. эффектами являются уменьшение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение ритма сокращений сердца, понижение тонуса гладкомышечных органов (бронхи, желудок, кишечник, желчевыводящие и мочевыводящие пути), расширение зрачка и паралич аккомодации. Эти препараты применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчекаменной болезни, спазмах кишечника и мочевыводящих путей, бронхиальной астме, для ограничения секреции экзокринных желез, нек-рых заболеваниях сердца, при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, при отравлениях фосфорорг. ингибиторами ацетилхолинэстеразы, а также для диагностич. целей.

Лит.:Кузнецов С. Г., Голиков С. Н., Синтетические атропиноподобные вещества, Л., 1962; Комиссаров И. В., Механизмы химической чувствительности синаптических мембран, К., 1986; Зеймаль Э. В., Шелковников С. А., Мускариновые холинорецепторы, Л., 1989; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 12 изд., ч. 1, М., 1993.

Г. Я. Шварц.

холинолитические средства—ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА антихолинергические средства фармакологические вещества блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон iантагонисты медиатор...Большая советская энциклопедия
холинолитические средства—антихолинергические средства фармакологические вещества блокирующие передачу возбуждения с холинергических нервных волокон См. Холинергические нервные волокна антагонисты...Большая Советская энциклопедия II
холинолитические средства—cholinolytica холин греч. lytikos способный растворять ослабляющий син. холинолитики холинонегативные средства холинергические средства препятствующие взаимодействию мед...Большой медицинский словарь
холинолитические средства—лекарственные вещества блокирующие эффектыацетилхолина напр. препараты группы атропина....Большой энциклопедический словарь II
холинолитические средства—ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА лекарственные вещества блокирующие эффекты ацетилхолина напр. препараты группы атропина....Большой энциклопедический словарь III
холинолитические средства—ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА лекарственные вещества блокирующие эффекты ацетилхолина напр. препараты группы атропина....Большой Энциклопедический словарь V
холинолитические средства—холинолитические средства холинолитики лекарственные вещества ослабляющие или прекращающие действие ацетилхолина и холиномиметических средств. По способности подавлять му...Ветеринарный энциклопедический словарь
холинолитические средства—cholinolytica Холин греч. lytikos способный растворять ослабляющий син. холинолитики холинонегативные средствахолинергические средства препятствующие взаимодействию меди...Медицинская энциклопедия
холинолитические средства—холинолитические средства cholinolytica холин греч. lytikos способный растворять ослабляющий син. холинолитики холинонегативные средства холинергические средства препят...Словарь медицинских терминов
холинолитические средства—ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА лекарственные вещества блокирующие эффекты ацетилхолина напр. препараты группы атропина....Современный энциклопедический словарь
холинолитические средства—ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА лекарственные вещества блокирующие эффекты ацетилхолина напр. препараты группы атропина....Энциклопедический словарь естествознания